活性药物成分/中间体合成

 

试管中的绿色液体原料药和中间体合成的有效解决方案

DMSO是许多商业和实验药物合成过程中的重要组成部分. 以下是在生产中使用澳门赌城app下载而受益的经证实的药理学药物类别.

的合成:

  • Azoles
  • 喹诺酮抗生素
  • 大环内酯类

作为试剂, DMSO是一类温和选择性氧化反应(Swern)的关键, Pfitzner-Moffatt, Parihk-Doering, etc). 澳门赌城app下载可用来形成二烷基离子它是一种强碱,在烷基化、亲核位移和缩合反应中很有用.

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强大的溶剂性能

  • 强大,但安全的偶极非质子溶剂
  • 对高度不溶性活性成分有效
  • 提高了多种化学反应的选择性和产率
  • 沸点较高
  • 基本上无味

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活性药物成分(API)是可以用DMSO合成的许多有机化合物之一

这种偶极非质子溶剂的优异溶剂性使其被誉为“一种”。超级溶剂’.

用作反应溶剂时:

  • DMSO可以在许多类型的化学反应中提高选择性和收率
  • DMSO相对较高的沸点允许比许多溶剂更高的反应温度
  • DMSO是一种有用的聚合物溶剂,在制药科学中被证明是非常有用的

作为试剂:

  • DMSO是一类温和选择性氧化反应(Swern)的关键, Pfitzner-Moffatt, Parihk-Doering, etc).
  • DMSO可用来形成 dimsyl离子它是一种强碱,在烷基化、亲核位移和缩合反应中很有用.

由于这些性质,许多活性药物成分(API)最初是在DMSO中合成的.

合成的角落

Azoles

Azoles 取代咪唑在极低水平下具有抑菌活性,而在微摩尔水平下具有杀真菌活性吗.

  • 在澳门星赌app下载和医药应用中常用的杀菌剂包括
  • 伊曲康唑
  • 酮康唑
  • 咪康唑

喹诺酮抗生素

The 喹诺酮类 是否具有治疗囊性纤维化和细菌感染的重要药物特性.

  • 本课程中的重要示例包括
  • 盐酸环丙沙星
  • 诺氟沙星.

在热澳门赌城app下载中有效地进行了哌啶加成步骤. DMSO是用胺亲核试剂进行亲核取代反应的一种特别有用的溶剂.

盖洛德化学的 比较反应溶剂 程序开发的数据表明,DMSO是优选的溶剂,这种转变,甚至相对于其他偶极非质子溶剂.

大环内酯类

澳门赌城app下载是合成某些化合物的重要溶剂 大环内酯物 抗生素.

在克拉霉素工艺中,它是用于甲基化步骤的溶剂,如下所示.

尽管有许多羟基可用于烷基化, 突出显示的羟基部分在此过程中选择性甲基化.

有些化学反应需要澳门赌城app下载作为反应中间体参与. 这些DMSO内在反应在基于网络的研讨会模块中具有特色,可从 学习中心.

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